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倍他乐克,不懂调整剂量,说明你不懂这个药

2021-11-05 08:39    

倍他乐克采用了各自均能作为独立恒速释放单元的多微囊技术。根据25 mg、50 mg、100 mg和200 mg不同剂量,每片含数百至上千个直径约0.5 mm或更小(25 mg型)球型微囊(1600~1800 个/100 mg)。每个微囊内核为活性药物琥珀酸美托洛尔,由不被蛋白酶水解的乙基纤维素多聚体外膜包裹。将这些数百成千的微囊和无活性的赋形剂压缩在一起,形成了可掰开使用的缓释片,一掰为二的每一部分仍保持稳定的缓释特性。药片进入胃内迅速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道内。

药代动力学和药效学特点及临床意义

正是由于美托洛尔缓释片具有持续20小时的药物恒速释放系统,加上药物本身3~4小时清除半衰期,因此,一天一次给药即可维持24小时平稳均衡血药浓度和持续理想β1阻滞作用,与平片和其他常用β1受体阻滞剂如阿替洛尔和比索洛尔等在药代动力学和药效学方面显著不同,突出表现如下:

吸收过程更加稳定持久

美托洛尔平片入体后95%被迅速吸收,因肝脏“首过清除效应”,生物利用度为50%~60%,但易受其他因素影响,如与进食同时服药,可提高生物利用度最大达40%左右。而缓释片吸收速度缓慢而均衡可持续20小时,生物利用度为30%~40%,十分稳定,几乎不受进食或其他因素影响。这除了制剂工艺先进外,更重要的是消化道的绝大部位(尤以十二指肠和结肠为主)都可吸收美托洛尔,使消化道不同部位的药物均被吸收利用。

缓释片的生物利用度比平片低20%~30%的原因在于,肝脏首过清除效应具有饱和性。平片吸收迅速使首过清除效应短时达饱和,致部分药物入体循环。而缓释片吸收缓慢单位时间内通过肝脏药量较少,不能使首过清除效应饱和,被清除药物较多,入体循环药量减少。

陪他乐克被众多病友肯定点赞,本身非常有“实力”。但需要注意的一点是,在服用倍他乐克期间,一定要记得经常监测心率,防止心率太慢,如果心率低于60次/分,就需要减量,随时根据心率来调整用药剂量。比如,半片,隔天,隔两天都可以。

不过这个药有一个特点吃的时间长影响性功能。为什么这样说呢?因为倍他乐克是一个β受体阻滞剂,直接就是抑制交感兴奋。正常人交感过于兴奋心率会加快,说通俗点就是精力旺盛,年轻人精力过旺的时候可能就想释放这种精力......

但是对于心脏不好的人来说,交感兴奋了,激动心脏上面的β1受体,那么心率加快,要知道心率加快对于一个心脏不好的人来说危害是多么的大!我们就需要抑制交感的兴奋,但是凡事都有个度,如果全部抑制了,反倒不好;但也不能让它一直兴奋,所以要控制,这个度把握好就行了,调整剂量。

希望这些知识能帮助到这方面的朋友!

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